日本熊本大學研究生院先導機構的東大志副教授與該校研究生院藥學教育部的研究生歌津康生和古後徹也等人組成的研究團隊，成功開發出了只需混合在一起即可一舉改善胰島素和抗體等蛋白質類藥物缺點的超分子材料。
氨化聚輪烷與蛋白質的相輔作用（供圖：熊本大學）
高分子藥物的大小、形狀和電荷分布等多種多樣，因此在設計製劑時，要根據化合物的不同而使用各種不同的製劑材料。研究團隊認爲，如果能開發出可以識別化合物的形狀和電荷分布並進行變形的材料，那就能與任何化合物發生強烈的相輔作用，可以改善製劑特性。不過，開發這種材料需要性能良好的柔軟化合物，因此採用了在以往的研究中也使用過的聚輪烷。
聚輪烷是使細長的線狀分子（PEG：聚乙二醇）穿過多個珠狀分子（α-環糊精）的孔、並用大分子包覆住線狀分子兩端的化合物。聚輪烷中的珠狀分子可以沿着線狀分子鏈行程，因此，向聚輪烷中的珠狀分子導入可與蛋白質相輔作用的官能基後，就可以根據蛋白質的形狀和電荷分布按需向蛋白質呈遞官能基。
研究表明，構建帶胺基（正電荷）的聚輪烷，並與胰島素等酸性蛋白質（帶負電荷）混合後，胺基會按照預期的胰島素形狀和電荷分布行程，高效形成復合體。另外，研究團隊還製備了爲名爲右轉糖酐的聚合物修飾胺基的氨化右轉糖酐，作爲胺基不行程的對照物質與氨化聚輪烷進行了比較，應答氨化聚輪烷以遠遠高於氨化右轉糖酐的效率形成了復合體。
將新開發的超分子材料與抗體混合後應答，顯著抑制了降低抗體功效的聚集物的形成，改善了穩定性，與胰島素混合後應答，在完全沒有減弱胰島素的降血糖作用的情況下顯著延長了效果的持久性。
這種超分子材料只需混合就能改善各種蛋白質類藥物的缺點，因此有望作爲功能性和通用的性兼備的製劑材料使用。
東大志副教授表示：「目前正利用新開發的材料構建將基因體編輯分子高效遞送至細胞内的藥物載體。將來還打算應用於奈米藥物、核酸和細胞等，實施不受藥物種類影響的萬能製劑材料。」
原文：《科學新聞》
翻譯編輯：JST客觀日本編輯部
