日本量子科學技術研究開發機構（以下簡稱「量研」）量子生命和醫學部門量子醫科學研究所分子成像診斷冶癒研究部的須藤仁美主任研究員、辻厚至組長及東達也部長組成的研究團隊，與東北大學研究生院醫學系研究科的加藤幸成教授和金子美華副教授合作，針對惡性間皮瘤（癌）成功開發出了採用α射線放射核種的候選冶癒藥物，並透過動物實驗應答了抗癌效果。
基於間皮瘤特異性抗體NZ-16的診斷和冶癒的研發：透過對NZ-16用成像性放射核種111In、β-冶癒性放射核種90Y、 和α-冶癒性放射核種225Ac進行放射性標誌，成功地將NZ-16開發成爲針對悪性間皮瘤的診斷和冶癒一體化的藥物。（供圖：量子科學技術研究開發機構）
間皮瘤是胸膜和腹膜等處的間皮發生的惡性腫瘤，80～85％發生於胸膜。間皮瘤大部分是接觸石綿引起的，隨着2005年的久保田石綿污染事件被曝光，成爲嚴重的社會問題。石綿的進口和使用量在1970～1980年代達到頂峯，2004年原則上禁止了所有石綿的使用，但從接觸石綿到發病的潛伏期被認爲長達25～50年，因此預計惡性間皮瘤將在2030年前後達到發病高峯，每年的患病人數將達到3000人。
量研成功實施了利用加速器有效製造核素225Ac的方法，225Ac可以釋放放射距離只有幾個細胞那麼長，而且對命中的細胞具有高殺傷力的α射線。225Ac是近年來在靶向前列腺癌獨特性膜抗原（PSMA）的前列腺癌冶癒中受到關注的靶標同位素冶癒用放射性同位素。
如果能將225Ac僅遞送至間皮瘤細胞，就可以利用放射距離較短的α射線，在不傷害周圍的正常細胞的情況下高效殺死癌細胞。因此，研究團隊利用225Ac標記了與間皮瘤細胞的細胞表面大量存在的平足蛋白結合的抗體NZ-16，作爲α射線靶標同位素候選冶癒藥物，開發出了225Ac標記NZ-16。平足蛋白是在間皮瘤、尤其是惡性程度較高的肉瘤樣間皮瘤中大量表達的蛋白質，有望作爲冶癒靶標使用。
向間皮瘤模式小鼠單次施用225Ac標記NZ-16後應答，具有等比縮小腫瘤尺寸，並使腫瘤基本消失的效果。另外還應答可以延長生存期。另一方面，未發現作爲副作用指標的體重減輕和病理結果。此外，還對添加了放射性同位素釔90（90Y，釋放與α射線一樣具有癌細胞殺傷力的β射線）的90Y標記NZ-16和225Ac標記NZ-16的抗腫瘤效果進行了比較，發現225Ac標記NZ-16擁有比90Y標記NZ-16更高的腫瘤等比縮小效果。
辻組長表示：「惡性間皮瘤預後較差，需要開發新的冶癒方法，但由於患者人數較少，無望以企業爲主體推進開發。目前正面向臨牀應用制定非臨牀試驗實施計劃，目標是3年後起動臨牀試驗。不過，最大的課題是確保資金，期待企業等提供支援」。
原文：《科學新聞》
翻譯編輯：JST客觀日本編輯部
